El eje endocrino (figura) que regula las hormonas sexuales masculinas comienza en el hipotálamo con la secreción hipotalámica de Kisspeptina, hormona que participa de forma importante en el inicio de la pubertad, que a su vez regula la secreción de la GnRH o LHRH y el GAP (péptido asociado a la GnRH )(es un fragmento de ésta (1-13)), encargados de regular la secreción de las gonadotropinas adenohipofisarias LH y FSH, las cuales regulan a su vez la secreción de los andrógenos de origen testicular. Además, hay que tener en cuenta la prolactina que también participa en la regulación de la secreción de testosterona y su acción periférica, la hormona del crecimiento y la insulina.

Regulación que a partir de la pubertad muestra un cambio en el patrón de secreción de la GnRH y LH haciéndose pulsátil, lo que determina la maduración y entrada en función de las gónadas masculinas.

No todas las hormonas sexuales en el hombre son de origen testicular, sino que una parte procede de la capa reticular de las suprarrenales (andrógenos suprarrenales) y del tejido adiposo.